Ces informations sont destinées aux professionnels de la santé

1. Nom du médicament

DIAMOX * Comprimés à 250 mg

Acétazolamide Mercury Pharma Comprimés à 250 mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 250 mg d’acétazolamide BP.

Pour les excipients, voir 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé.

Comprimés ronds, convexes et blancs, portant l’inscription «FW 147» gravée sur un côté et fourrés en quartiers.

4. Indications cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les comprimés DIAMOX doivent être administrés par voie orale.

Acteazolamide est un inhibiteur enzymatique qui agit spécifiquement sur l'anhydrase carbonique. Il est indiqué dans le traitement de:

i) Glaucome: Les comprimés DIAMOX sont utiles dans le glaucome (glaucome simple chronique à angle ouvert, glaucome secondaire et périopératoire dans le glaucome à angle fermé aigu dans lequel un retard de la chirurgie est souhaité afin de réduire la pression intra-oculaire) car il agit lors de l’entrée, réduisant la quantité de sécrétion aqueuse.

ii) Rétention anormale de liquides: || 266 DIAMOX Tablets is a diuretic whose effect is due to the effect on the reversible hydration of carbon dioxide and dehydration of carbonic acid reaction in the kidney. The result is renal loss of HC0 3- qui effectue le sodium, l'eau et le potassium. Les comprimés DIAMOX peuvent être utilisés en association avec d'autres diurétiques lorsque des effets sur plusieurs segments du népbron sont souhaitables dans le traitement des états de rétention de liquides.

iii) Épilepsie: En association avec d'autres anticonvulsivants, les meilleurs résultats avec les comprimés DIAMOX ont été observés chez les enfants atteints de petit mal. De bons résultats ont toutefois été observés chez des patients, enfants et adultes, avec d'autres types de crises, telles que des crises grand-mal, mixtes, myéloïdes, etc.

4.2 Posologie et mode d'administration || | 276

i) Glaucoma (simple acute congestive and secondary):

Adultes: 250 - 1 000 mg (1 à 4 comprimés) par 24 heures, généralement en doses fractionnées pour des doses supérieures à 250 mg par jour. | || 280

ii) Abnormal retention of fluid: Congestive heart failure, drug-induced oedema.

Adultes: Pour la diurèse, la dose initiale est généralement de 250 - 375 mg (1-1-15 comprimés) une fois par jour le matin. Si, après une première réponse, le patient ne continue pas à perdre le liquide de l’œdème, n’augmentez pas la dose, mais permettez la récupération du rein en omettant une journée. Les meilleurs résultats sont souvent obtenus avec un régime de 250 - 375 mg (1-1-15 comprimés) par jour pendant deux jours, de repos par jour et de répéter, ou simplement de donner les comprimés DIAMOX tous les deux jours. L'utilisation de comprimés DIAMOX n'élimine pas le besoin d'un autre traitement, par exemple. digitales, repos au lit et restriction en sel dans l'insuffisance cardiaque congestive et supplémentation appropriée en éléments comme le potassium dans l'œdème induit par le médicament.

Pour les cas de rétention d'eau associée à une tension prémenstruelle, une dose quotidienne (à l'unité) Il est conseillé de choisir entre 125 et 375 mg.

iii) Épilepsie:

Adultes:

250 - 1 000 mg par jour en doses fractionnées.

Enfants:

8-30 mg / kg en doses divisées quotidiennes et ne dépassant pas 750 mg / jour.

Le passage des autres médicaments aux comprimés DIAMOX doit être progressif.

Elderly: DIAMOX tablets should only be used with particular caution in elderly patients or those with potential obstruction in the urinary tract or with disorders rendering their electrolyte balance precarious or with liver dysfunction.

4.3 Contre-indications

L'acétazolamide est contre-indiqué dans les situations où les concentrations sanguines de sodium et / ou de potassium sont abaissées, en cas de maladie ou de dysfonctionnement rénal ou hépatique marqué. insuffisance des glandes arénales et acidose hyperchlorémique. Les comprimés DIAMOX ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de cirrhose hépatique, car ils peuvent augmenter le risque d'encéphalopathie hépatique.

L'administration à long terme de DIAMOX est contre-indiquée chez les patients atteints de glaucome chronique à angle fermé et non congestif car il peut permettre la fermeture organique de l'angle alors que l'aggravation du glaucome est masquée par une baisse de la pression intra-oculaire.

Les comprimés DIAMOX ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides.

4.4 mises en garde et précautions d'emploi

Des idées et un comportement suicidaires ont été rapportés chez des patients traités par des antiépileptiques dans plusieurs indications. Une méta-analyse d’essais randomisés et contrôlés par placebo d’antiépileptiques a également montré une légère augmentation du risque d’idéation et de comportement suicidaires. Le mécanisme de ce risque n'est pas connu et les données disponibles n'excluent pas la possibilité d'un risque accru d'acétazolamide.

Il convient donc de surveiller les patients pour rechercher des signes d'idéation et de comportement suicidaires et d'envisager un traitement approprié. Il faut conseiller aux patients (et aux personnes qui en prennent soin) de consulter un médecin en cas d'apparition de signes d'idéation ou de comportement suicidaires.

L'augmentation de la dose n'augmente pas la diurèse et peut augmenter l'incidence de somnolence et / ou de paresthésies.

L'augmentation de la dose entraîne souvent une diminution de la diurèse. Dans certaines circonstances, toutefois, de très fortes doses ont été administrées en association avec d'autres diurétiques afin de sécuriser la diurèse en cas d'échec réfractaire complet.

Lorsque DIAMOX comprimés est prescrit pour un traitement à long terme, des précautions spéciales sont recommandées. Le patient doit être averti de signaler toute éruption cutanée inhabituelle. Des numérations sanguines et des électrolytes périodiques sont recommandées. Des décès sont survenus, bien que rarement, en raison de réactions graves aux sulfamides. Une chute précipitée d'éléments de cellules sanguines formées ou l'apparition de manifestations cutanées toxiques doivent entraîner l'arrêt immédiat du traitement par DIAMOX en comprimés.

Chez les patients présentant une obstruction pulmonaire ou un emphysème où la ventilation alvéolaire peut être altérée, les comprimés DIAMOX peuvent acidose et doit être utilisé avec prudence.

Chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux, l’avantage devrait être mis en balance avec les risques de précipitation des calculs ultérieurs.

La survenue au début du traitement d’un érythème généralisé fébrile associé à une pustule peut être un symptôme de la pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (AGEP) (voir rubrique 4.8). En cas de diagnostic d'AGEP, l'acétazolamide doit être interrompu et toute administration ultérieure d'acétazolamide doit être contre-indiquée.

4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

L'acétazolamide est un dérivé du sulfonamide. Les sulfamides peuvent potentialiser les effets des antagonistes de l’acide folique. Une possible potentialisation des effets des antagonistes de l'acide folique, des hypoglycémiants et des anticoagulants oraux peut survenir. L'administration simultanée d'acétazolamide et d'aspirine peut entraîner une acidose grave et augmenter la toxicité du système nerveux central. Un ajustement de la dose peut être nécessaire lorsque DIAMOX comprimés est administré avec des glycosides cardiaques ou des agents hypertensifs.

L’acétazolamide, administré en concomitance, modifie le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation des taux sériques de phénytoïne. Une ostéomalacie sévère a été observée chez quelques patients prenant de l'acétazolamide en association avec d'autres anticonvulsivants. Des cas isolés de diminution de la primidone et d'augmentation des concentrations sériques de carbamazépine ont été signalés lors de l'administration concomitante d'acétazolamide.

En raison d'effets additifs possibles, une utilisation concomitante avec d'autres inhibiteurs de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée.

En augmentant le pH de l'urine des tubules rénaux, l'acétazolamide réduit l'excrétion urinaire d'amphétamine et de quinidine et peut ainsi augmenter l'ampleur et la durée d'action des amphétamines et renforcer l'effet de la quinidine.

Ciclosporine: Acétazolamide peut augmenter Taux de ciclosporine.

Méthénamine: l'acétazolamide peut prévenir l'effet antiseptique de la méthénamine dans l'urine.

Lithium: l'acétazolamide augmente l'excrétion du lithium et le taux de lithium dans le sang peut être diminué.

Sodium bicarbonate: Acetazolamide and sodium bicarbonate used concurrently increases the risk of renal calculus formation.

4.6 Grossesse et allaitement

Utilisation pendant la grossesse: l'acétazolamide aurait été tératogène et embryotoxique chez le rat, la souris, le hamster et le lapin à des doses orales ou parentérales supérieures à dix fois celles recommandées chez l'homme. Bien qu'il n'y ait aucune preuve de ces effets chez l'homme, il n'y a pas d'étude adéquate et bien contrôlée chez la femme enceinte. Par conséquent, les comprimés d'acétazolamide ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre.

Utilisation pendant l'allaitement: De faibles concentrations d'acétazolamide ont été décelées dans le lait des femmes allaitantes ayant pris des comprimés d'acétazolamide. Bien qu'il soit peu probable que cela entraîne des effets nocifs chez le nouveau-né, une extrême prudence doit être exercée lors de l'administration de comprimés d'acétazolamide aux femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines || 358

Increasing the dose does not increase the diuresis and may increase the incidence of drowsiness and/or paraesthesia. Less commonly, fatigue, dizziness and ataxia have been reported. Disorientation has been observed in a few patients with oedema due to hepatic cirrhosis. Such cases should be under close supervision. Transient myopia has been reported.

Ces affections disparaissent inévitablement en cas de diminution ou d'interruption du traitement.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables observés au cours d'un traitement à court terme sont généralement non grave. Les effets notés incluent: la paresthésie, en particulier un sentiment de «fourmillements» dans les extrémités; une perte d'appétit; troubles du goût, polyurie, bouffées de chaleur, soif, maux de tête, vertiges, fatigue, irritabilité, dépression, baisse de la libido et somnolence et confusion occasionnelles. Une photosensibilité a rarement été rapportée.

Lors d'une thérapie au long cours, une acidose métabolique et un déséquilibre électrolytique peuvent parfois se produire. Cela peut généralement être corrigé par l'administration de bicarbonate.

Une myopie transitoire a été rapportée. Cet état disparaît inévitablement lors de la diminution ou de l'arrêt du traitement.

Troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements et diarrhée.

L'acétazolamide est un dérivé du sulfonamide et, par conséquent, certains effets secondaires similaires à ceux-ci. occasionnés par des sulfamides. Fièvre, agranulocytose, thrombocytopénie, purpura thrombocytaire, leucopénie et anémie aplastique, dépression de la moelle osseuse, pancytopénie, éruption cutanée (y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), anaphylaxie, cristallose, formation de tartre, rétention et formation de calculs et des lésions rénales. Une nécrose hépatique fulminante a rarement été rapportée.

Les autres effets indésirables observés occasionnellement sont les suivants: urticaire, melaena, hématurie, glycosurie, troubles de l'audition et des acouphènes, fonction hépatique anormale, insuffisance rénale et rarement, hépatite ou cholestatique, syndrome flaccidien. paralysie et convulsions.

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés

Inconnu: pustulose aiguë exanthémateuse généralisée (AGEP)

Déclaration des effets indésirables suspectés

La notification des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet de surveiller en permanence le rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Aucun antidote spécifique. Mesures de soutien avec correction de l'équilibre électrolyte et fluide. Forcer les fluides.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.

Code ATC: S01EC01

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique. En inhibant la réaction catalysée par cette enzyme dans les tubules rénaux, l'acétazolamide augmente l'excrétion de bicarbonate et de cations, principalement de sodium et de potassium, et favorise ainsi la diurèse alcaline.

L'administration continue d'acétazolamide est associée à une acidose métabolique et perte d'activité diurétique qui en résulte. Par conséquent, l'efficacité des comprimés d'acétazolamide dans le traitement de la diurèse diminue avec l'utilisation continue.

En inhibant l'anhydrase carbonique dans l'oeil, l'acétazolamide diminue la pression intra-oculaire et est donc utile dans le traitement du glaucome.

5.2 Pharmacokinetic properties

Acetazolamide is fairly rapidly absorbed from the gastro-intestinal tract with peak plasma concentrations occurring about 2 hours after administration by mouth. It has been estimated to have a plasma half-life of about 4 hours. It is tightly bound to carbonic anhydrase and accumulates in tissues containing this enzyme, particularly red blood cells and the renal cortex. It is also bound to plasma proteins. It is excreted unchanged in the urine; renal clearance being enhanced in alkaline urine.

5.3 Données de sécurité précliniques

Non applicable

6. Caractéristiques pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Phosphate dicalcique

Amidon de maïs

Stéarate de magnésium

Glycolate d'amidon sodique

Povidone

6.2 Incompatibilités

Aucune.

6.3 Durée de vie

48 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas conserver au-dessus de 25 ° C. A conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière et de l'humidité.

6.5 Nature et contenu de l'emballage extérieur

Flacons en verre ambré munis de bouchons métalliques à visser.

Polypropylene bottles with plastic screw-on caps.

Le produit est présenté en bouteilles de 112 comprimés.

6.6 Précautions particulières d'élimination et de manipulation

Aucune .

7. Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché

Mercury Pharmaceuticals Ltd

Immeuble Capital,

85 King William Street,

Londres EC4N 7BL, UK

8. Numéro (s) de l'autorisation de mise sur le marché

PL 12762/0147

9. Date de première autorisation / renouvellement de l'autorisation

12/12/2003

10. Date de révision du texte

05/01/2018